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噻二唑是一类重要的药效团,也可作为“双电子供体体系"和“氢结合域"。噻二唑有四种异构体,包括1,2,3-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,5-噻二唑和1,3,4-噻二唑(图1)。该骨架被认为是苯、噁唑的生物电子等排体,结构中的硫原子会增加分子的亲脂性。噻二唑是药物化学领域最重要的骨架之一。据报道,这些化合物具有多种药理活性,包括抗寄生虫、抗病毒、抗癌、抗抑郁、抗高血压、抗菌和抗惊厥活性等。